K-877 Pemafibrate

Pipeline

Pemafibrat ist ein Medikament, das entwickelt wurde, um selektiv und potent einen Rezeptor im Zellkern namens PPAR (Peroxisome proliferator-aktivierter Rezeptor, Subtyp alpha) zu aktivieren. Die Aktivierung des PPAR-Rezeptors führt zu Veränderungen in der Aktivität verschiedener Gene im Zellkern, was wiederum zu einer Reihe von metabolischen Wirkungen im Körper führt. Die Hauptänderung ist eine Verringerung der Konzentration von Bluttriglyceriden, auch bei Patienten, die Statine einnehmen. Pemafibat ist als PARMODIA^® für die Reduzierung von Triglyceriden in Japan zugelassen, aber noch nicht für den Einsatz in Europa zugelassen und befindet sich derzeit in klinischen Studien, um seine Fähigkeit zur Verringerung schwerer kardiovaskulärer Ereignisse in Hochrisikopopulationen zu bewerten.

Es gibt immer mehr Hinweise darauf, dass Triglyceride mit dem Risiko von kardiovaskulären Ereignissen wie Herzinfarkt, Schlaganfall und plötzlichem Tod verbunden sind. Die Wirkung von Pemafibrat auf Triglycerid-Konzentrationen, zusammen mit anderen positiven Auswirkungen auf den Glukosestoffwechsel und Entzündungen werden erwartet, um die Inzidenz dieser Ereignisse bei Patienten zu reduzieren, die weiterhin ein Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen, trotz Statin-Therapie.

Eine große klinische Studie (die PROMINENT-Studie) hat vor kurzem 10.000 Patienten aus der ganzen Welt rekrutiert, um zu bestimmen, inwieweit Pemafibrat Herzinfarkte, Schlaganfall, Krankenhausaufenthalte bei Herzerkrankungen und Herz-Kreislauf-Tod bei Patienten, die Statine einnehmen, die weiterhin hohe Triglyceridkonzentrationen haben, reduzieren kann. Wenn die Studie erfolgreich ist, dann könnte Pemafibrat eine wichtige Behandlung für den Einsatz neben Statinen sein, um zu verhindern, was immer noch eine der häufigsten Todesursachen in Europa ist.

Kowa ist stolze Unterstützer des Triglyceride Education and Research Forum, für weitere Informationen zur Bedeutung von Triglyceriden klicken Sie hier https://www.triglycerideforum.org/

FAQs

KOWA HAT BEREITS EIN LIPIDSENKENDES DROGE – PITAVASTATIN – WARUM BRAUCHST DU EIN ANDERES?

Pitavastatin (LIVAZO^®, ALIPZA^®) ist das jüngste Mitglied der Klasse der Medikamente, die als Statine bekannt sind. Das Management von Arteriosklerose wurde durch die Entdeckung revolutioniert, dass Statine die Konzentration von Cholesterin im Blut mit Low-Density-Lipoprotein (LDL-C oder so genanntes „Schlechtes Cholesterin“) reduzieren werden. Diese Medikamentenklasse ist die am besten untersuchte in der Geschichte der Medizin, und alle Mitglieder der Klasse haben gezeigt, dass sie das Risiko von kardiovaskulären Ereignissen wie Myokardinfarkt (ein „Herzinfarkt“) verringern können. Trotz des Erfolgs von Statinen und anderen Behandlungen, die die LDL-C-Konzentrationen reduzieren können, ist der Myokardinfarkt in Europa nach wie vor eine der Haupttodesursachen.

Blutfette, die nicht gut auf Statine reagieren, müssen selten sein?

Erhöhte Konzentrationen von Triglyceriden sind in der allgemeinen Bevölkerung tatsächlich recht häufig, und die Verteilung ist verzerrt, so dass einige Patienten tatsächlich sehr hohe Konzentrationen haben. Daten aus Dänemark deuten darauf hin, dass 45 % der Männer und 30 % der Frauen hohe Triglyceridkonzentrationen im Blut haben (Hypertriglyceridämie) mehr als 150 mg/dL (1,7 mmol/L), ein Wert, der mit einem erhöhten Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen verbunden ist. Viele dieser Patienten werden mit Statinen behandelt, da es kardiovaskuläre Vorteile bei der Verringerung der LDL-C-Konzentrationen bei Patienten mit hohem kardiovaskulären Risiko gibt, und einige Statine können auch die Konzentrationen von Triglyceriden reduzieren. Dennoch ergab eine Umfrage in den USA, dass mehr als 30 % der Patienten, die Statine einnehmen, etwa 12 Millionen Menschen, Triglyceridkonzentrationen von mehr als 150 mg/dL haben werden. Diese Patienten werden trotz ihres Statins weiterhin ein Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen haben.

Reduziert die Reduzierung von Triglyceriden und die Erhöhung von HDL-C die kardiovaskulären Ereignisraten?

Dies ist ein Kontroverser Bereich, wobei immer mehr Beweise darauf hindeuten, dass krankheitsverursachendes Cholesterin mit Triglyceriden im Blut verbunden ist, die von einer Reihe von Lipoproteinen getragen werden, die kollektiv als triglyceridreiche Lipoproteine (TRL) klassifiziert werden. Das mit TRL assoziierte Cholesterin (TRL-C) oder die Reste aus dem Metabolismus von TRL (TRL-Reste) scheinen ebenso wahrscheinlich mit kardiovaskulären Ereignissen in Verbindung gebracht zu werden wie LDL-C, werden jedoch weniger durch Statine und andere LDL- C-reduzierende Therapien. Es ist zu hoffen, dass die PROMINENT-Studie diese Kontroverse beilegen wird.